Introducción
Se informa que el raro ginsenósido Rg3, un extracto activo del Panax ginseng, posee una amplia gama de propiedades farmacológicas que incluyen antiangiogénesis y anticancerígeno, con un alto lipofilia (log P4 estimado) y una baja solubilidad en agua a pH 7,4. Sin embargo, su permeabilidad y biodisponibilidad son relativamente bajas, y los procedimientos de producción son complejos. Sorprendentemente, los metabolitos de Rg3 tienen una actividad similar e incluso más fuerte que Rg3, lo que abre nuevas oportunidades para futuras terapias adyuvantes contra el cáncer.
La asociación de ginsenósido Rg3 y sus metabolitos
Hay dos epímeros de ginsenósido Rg3, que posteriormente se pueden desglicosilar en epímeros de ginsenósido Rh2 (S-Rh2 y R-Rh2) y protopanaxadiol (S-PPD y R-PPD).
Las propiedades anticancerígenas de los metabolitos Rg3
La angiogénesis y la proliferación de células tumorales son factores interdependientes en la progresión tumoral. En términos de antiproliferación, los metabolitos Rg3, que inducen la detención de la fase S y la necroptosis en una línea celular de cáncer de mama triple negativo humano MDA-MB-231, así como la detención de G0 / G1 y la apoptosis en las células endoteliales de la vena umbilical humana (HUVEC) son más potentes que Rg3. El objetivo clínicamente relevante de los metabolitos de Rg3 son las células endoteliales. Los efectos antiangiogénicos se evalúan mediante un ensayo de formación de asas. Entre los metabolitos de Rg3, S-Rh2 es el inhibidor más potente de la formación de bucles.
VEGFR2 y AQP1 como objetivos de Rh2
De acuerdo con la predicción del acoplamiento molecular in silico, existe una buena puntuación de unión entre Rh2 / PPD y el bolsillo de unión a ATP de VEGFR2, un regulador dominante que controla ambos angiogénesis fisiológica y patológica. A través del bioensayo de VEGF, se descubre que S-Rh2 es un candidato antiangiogénico muy potente con acción moduladora alostérica sobre la función de VEGFR2.
Además, Rh2 y PPD tienen el potencial de bloquear AQP1 y AQP5, dos miembros de la familia de las acuaporinas con roles vitales en la proliferación, migración, invasión y angiogénesis. Además, Rg3 es más selectivo para AQP1 y no muestra una buena puntuación de unión con AQP5. A la luz de esto, el bloqueo de la función del canal de agua de AQP1 puede tener un papel inmediato en la inhibición de la formación de asas y los efectos antiangiogénicos del Rh2.
Conclusión
Los metabolitos de Rg3 podrían aumentar potencialmente las propiedades anticancerígenas de Rg3. La aplicación de estas moléculas solas o juntas puede ser una potente alternativa para futuros cánceres adyuvantes terapia.
Referencia
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Actividades antiangiogénicas y anticancerígenas diferenciales de los metabolitos activos del ginsenósido Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
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